Esérine (physostigmine)

L'Esérine (physostigmine), alcaloïde provenant de la fève de calabar, est un carbamate inhibiteur réversible des cholinestérases franchissant la barrière hémato-encéphalique et pouvant agir sur les effets anticholinergiques centraux et périphériques.

De maniement difficile du fait de ses effets indésirables (bradycardie, arythmie cardiaque, bronchospasme, convulsions...), ce médicament était considéré comme un antidote obsolète notamment dans le traitement du syndrome anticholinergique des intoxications par antidépresseurs tricycliques, antihistaminiques, anti-H1, anti-parkinsoniens...

A ce jour Anticholium® (salicylate de physostigmine) est une spécialité disponible sous ATU nominative.

Attention, la néostigmine, commercialisée sous le nom de spécialité de Prostigmine®, ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.

Indications

• Intoxication modérée et grave par datura : pas de consensus sur son utilisation

Intoxication par datura : sévérité du syndrome anticholinergique

Bénigne	Modérée	Grave
Mydriase Sécheresse des muqueuses Erythrose cutanée	Agitation Hallucinations Tachycardie sinusale < 130/min Fièvre < 40°C	Agitation importante Tachycardie sinusale > 130/min Fièvre > 40°C Convulsions Détresse respiratoire Coma

L'utilisation de l'Esérine réduirait la sévérité et la durée des symptômes anticholinergiques.

Contre-indications

Elles sont nombreuses

• Allergie aux sulfites
• Asthme
• Obstacle mécanique des voies aériennes ou digestives
• Bradycardie
• Troubles de conduction : allongement de l'espace PR, ou de l'intervalle QT
• Traitement par bêta-bloquant, par antidépresseurs tricycliques

Réalisation pratique

L'utilisation d'Anticholium® exige la plus grande prudence

• Du fait du statut (ATU nominative), les pharmacies à usage interne doivent solliciter auprès de l'ANSM la possibilité de détenir un stock
• Ampoule de 5 ml pour injection intraveineuse contenant 2 mg de salicylate de physostigmine et du disulfite de sodium
• Elimination des contre-indications (cf. supra)
  • ECG à la recherche de troubles de conduction
  • Natrémie à la recherche d'une hyponatrémie en lien avec une éventuelle potomanie induite par la sécheresse buccale
  • Screening toxicologique à la recherche d'une intoxication par antidépresseurs tricycliques
• Administration par injection intraveineuse lente (3 à 5 min)
  • 1 mg chez l'adulte
  • 0,5 mg chez l'enfant
  • La dose peut être renouvelée
    • Au bout de 5 min en l'absence d'amélioration
    • Au bout de 4 heures en cas de récidive des symptômes

Eléments de surveillance

• Apparition de signes muscariniques
• Nécessité de disposer d'atropine à portée de main