Naloxone

C'est l'antagoniste pur, spécifique et compétitif, des opiacés, dénué de tout effet agoniste (donc sans effet dépresseur respiratoire) : il antagonise les effets dépresseurs des opiacés mais n'a aucune action sur certains de leurs effets stimulants (excitation, convulsions).

La naloxone n'a aucune action antidotique sur les effets cardio-vasculaires du dextropropoxyphène.

La naloxone est peu efficace avec la buprénorphine.

Lorsqu'elle est administrée seule, elle est dépourvue de propriétés pharmacologiques propres.

Indications

• Aide au diagnostic étiologique des comas toxiques
• Traitement de la dépression respiratoire des intoxications aiguës par les opiacés
• Utilisée en anesthésiologie pour antagoniser les effets des morphiniques (réveil)

Contre-indications

Contre-indications absolues

• Hypersensibilité connue à la naloxone
• Hypersensibilité aux morphiniques

Réalisation pratique

Ampoule de 0,4 mg/1 mL à diluer dans 9 mL de solution physiologique :

• Diagnostic différentiel des comas : 0,4 mg en IV lente à répéter par intervalle de 5 minutes à 3 reprises. Si le coma persiste, des réinjections plus importantes peuvent être faites jusqu'à une dose totale de 10 mg. S'il n'y a pas de modifications cliniques, il ne s'agit pas d'une intoxication morphinique.
• Traitement des intoxications aiguës aux opiacés - titration de la dose : chez l'adulte, dose initiale entre 0,4 et 2 mg à administrer à doses progressives de 0,1 mg toutes les 2-3 minutes. Si l'amélioration clinique est insuffisante (jugée sur l'obtention d'une fréquence respiratoire supérieure à 12 c/min), on peut renouveler l'administration sans dépasser une dose totale de 10 mg. Le réveil brutal est à éviter : risque d'agressivité, de syndrome de sevrage et de refus des soins. On doit préférer chaque fois que possible l'oxygénation et l'assistance respiratoire. Au besoin, on renouvelera la dose initiale à intervalle de 2 à 3 minutes. La naloxone peut aussi être administrée en perfusion continue (2/3 de la dose initiale par heure).
• La posologie utilisée en anesthésiologie est différente

Effets indésirables

• Vomissements à fortes doses, frissons, hyperventilation, agitation, anxiété
• Chez les sujets atteints d'affections cardio-vasculaires : risque de tachycardie, hypertension artérielle, OAP
• Possibilité de sevrage aigu chez les sujets en état de dépendance aux opiacés
• Possibilité de remorphinisation en raison de la demi-vie courte de la naloxone