Naloxone
C'est l'antagoniste pur, spécifique et compétitif,
des opiacés, dénué de tout
effet agoniste (donc sans effet dépresseur respiratoire)
: il antagonise les effets dépresseurs des opiacés
mais n'a aucune action sur certains de leurs effets stimulants
(excitation, convulsions).
La naloxone n'a aucune action antidotique sur les effets cardio-vasculaires
du dextropropoxyphène.
La naloxone est peu efficace avec la buprénorphine.
Lorsqu'elle est administrée seule, elle est dépourvue
de propriétés pharmacologiques propres.
Indications
- Aide au diagnostic étiologique des comas toxiques
- Traitement de la dépression respiratoire des intoxications
aiguës par les opiacés
- Utilisée en anesthésiologie pour antagoniser
les effets des morphiniques (réveil)
Contre-indications
Contre-indications absolues
- Hypersensibilité connue à la naloxone
- Hypersensibilité aux morphiniques
Réalisation pratique
Ampoule de 0,4 mg/1 mL à diluer dans 9 mL de solution
physiologique :
- Diagnostic différentiel des comas : 0,4 mg en IV lente
à répéter par intervalle de 5 minutes à
3 reprises. Si le coma persiste, des réinjections plus
importantes peuvent être faites jusqu'à une dose
totale de 10 mg. S'il n'y a pas de modifications cliniques, il
ne s'agit pas d'une intoxication morphinique.
- Traitement des intoxications aiguës aux opiacés
- titration de la dose : chez l'adulte, dose initiale entre
0,4 et 2 mg à administrer à doses progressives
de 0,1 mg toutes les 2-3 minutes. Si l'amélioration clinique
est insuffisante (jugée sur l'obtention d'une fréquence
respiratoire supérieure à 12 c/min), on peut renouveler
l'administration sans dépasser une dose totale de 10 mg.
Le réveil brutal est à éviter : risque d'agressivité,
de syndrome de sevrage et de refus des soins. On doit préférer
chaque fois que possible l'oxygénation et l'assistance
respiratoire. Au besoin, on renouvelera la dose initiale à
intervalle de 2 à 3 minutes. La naloxone peut aussi être
administrée en perfusion continue (2/3 de la dose initiale
par heure).
- La posologie utilisée en anesthésiologie est
différente
Effets indésirables
- Vomissements à fortes doses, frissons, hyperventilation,
agitation, anxiété
- Chez les sujets atteints d'affections cardio-vasculaires
: risque de tachycardie, hypertension artérielle, OAP
- Possibilité de sevrage aigu chez les sujets en état
de dépendance aux opiacés
- Possibilité de remorphinisation en raison de la demi-vie
courte de la naloxone
Réalisé sous la direction
du Pr Vincent Danel, Université Grenoble Alpes
Dernière révision : Décembre 2019