Iboga : Principe actif et pharmacologie

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• Nature
  Alcaloïdes indoliques (une vingtaine) : ibogaïne (proche de la psilocine et de la psilocybine et proche de la diméthyltryptamine retrouvée dans l'Ayahuasca), tabernanthine (isomère du précédent), ibogamine, voacangine, voaphylline...

• Localisation et teneur en alcaloïdes indoliques
  • Ecorce de racine 2 à 6%    
  • Racine totale 1 à 2,6%
  • Tige < 2%
  • Feuilles 0,35%    
• Cinétique   
  • Ibogaïne : très lipophile, traverse la barrière hémato-encéphalique, métabolisation par le cytochrome P450 2D6 (métabolite actif : noribogaïne), élimination rénale, demi-vie de 7,5 heures, longue durée d'action (jusqu'à 48 heures)
• Mode d'action (non encore complètement élucidé)
  • Ibogaïne
    • Agoniste des récepteurs 5HT2A, interactions avec les transporteurs de la sérotonine, inhibition de la recapture de sérotonine
    • Antagoniste des récepteurs NMDA du glutamate (action sur libération et recapture)
    • Agoniste des récepteurs opiacés mu et kappa
    • Inhibition des cholinestérases, antagoniste nicotinique, agoniste muscarinique à faible affinité
    • Inhibition de la recapture de dopamine, et diminution de sa libération au niveau du nucleus accumbens après prise d'opiacés ou de nicotine
    • Agoniste des récepteurs sigma-2
  • Tabernanthine : agirait sur la conduction cardiaque et le muscle lisse vasculaire comme un antagoniste calcique
  • Extrait d'iboga : anesthésique local
  • NB : a été utilisé comme tonique général, cardiotonique et, sans intérêt démontré, dans le traitement de la dépendance aux opiacés, à la cocaïne, à l'éthanol
• Toxicité
  • 10 décès liés à la consommation d'iboga, même après ingestion de doses faibles
  • Risque d'interactions : syndrome sérotoninergique
  • Atteintes cérébelleuses rapportées chez l'animal
  • Doses létales 50 d'ibogaïne
    • Souris, voie intrapéritonéale : 175 mg/Kg 
    • Souris, voie intraveineuse : 56 mg/Kg
    • Rat, voie intrapéritonéale : 145 mg/Kg
    • Rat, voie orale : 482 mg/Kg