Antihistaminiques H1 :
Notions générales

Pharmacologie

• Ils s'opposent aux effets histaminiques sur le muscle lisse et les vaisseaux, par un antagonisme compétitif et réversible au niveau des récepteurs H1

Les différentes molécules disponibles

• Les anciens antihistaminiques (dont les phénothiazines) franchissent aisément la barrière hémato-encéphalique, et cumulent des effets anticholinergiques et une sédation
• Les antihistaminiques de 2ème génération, dérivés de la pipérazine et de la pipéradine, franchissent plus difficilement la barrière hémato-encéphalique : ils sont pas ou peu sédatives / anticholinergiques

Pharmacocinétique

• Pour la plupart, l'effet pharmacologique apparaît en 15 à 30 minutes et dure environ 4 à 6 heures, ce qui nécessite en principe 3 à 4 prises/jour
• Certains antihistaminiques ont une action prolongée
  • Par une demi-vie longue
  • Par une forme galénique à action retard
• Le métabolisme est hépatique. Les métabolites peuvent être responsables d'accidents allergiques
• L'élimination est rénale

Interactions

• Potentialisation de la sédation par les dépresseurs du SNC : alcool, psychotropes, analgésiques centraux
• Potentialisation de l'effet atropinique par les anticholinergiques : antidépresseurs tricycliques, neuroleptiques, atropine...