Antipsychotiques atypiques :
Caractéristiques du produit

• Également appelés neuroleptiques ou antipsychotiques atypiques, ou de deuxième génération

	Pic plasmatique	Demi-vie	Liaison aux protéines plasmatiques	Volume de ditribution	Métabolisation	Métabolite actif
Aripiprazole	3 à 5 h	31 à 146 h	99 %	4,9 L/Kg	CYP 2D6 et 3A4	déhydroaripiprazole
Clozapine	1 à 4 h	10 à 105 h	92 à 95%	2 à 5 L/Kg	CYP 1A2 et 3A4	norclozapine
Loxapine	1 à 6 h	2 à 8 h	91 à 99%	_	CYP 1A2, 2D6 et 3A4	amoxapine 7-hydroxyamoxapine
Olanzapine	5 à 6 h	20 à 70 h	93%	10 à 20 L/Kg	CYP 1A2 et 2D6	aucun
Quétiapine	1 à 2 h	3 à 9 h	83%	8 à 12 L/Kg	CYP 3A4 et 2D6	norquétiapine 7-hydroxy-N-désalkylquétiapine
Rispéridone	1 à 1,5 h	3 à 24 h	90%	1 à 1,5 L/Kg	CYP 2D6	hydroxyrispéridone

• La ziprasidone n'est pas disponible en France
• Par rapport aux neuroleptiques de 1ère génération, ils présentent
  • Un moindre antagonisme des récepteurs dopaminergiques D2 (sauf l'aripiprazole, agoniste partiel)
  • Un antagonisme plus marqué des récepteurs sérotoninergiques (5-HT2A notamment), adrénergiques (alpha-1 et alpha-2), histaminergiques H1 et  muscariniques M1
• Cette multiplicité d'action traduit la grande variété des signes d'intoxication
• La loxapine est un dérivé tricyclique métabolisé en amoxapine (cf. antidépresseurs tricycliques)
• La métabolisation par les différentes isoenzymes du cytochrome P450 expose à un risque important d'interactions médicamenteuses avec les inducteurs et inhibiteurs enzymatiques